Akson-med-med.ru

Аксон Мед Мед
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как применять препарат Авамис для носа

Авамис

АвамисАвамис – это противовоспалительный дозированный спрей для назального применения. Показан для лечения вазомоторных и аллергических ринитов.

Форма выпуска

Спрей назальный с дозатором (27,5 мг/доза). Препарат выпускается в виде однородной суспензии белого цвета во флаконе оранжевого стекла, который содержит 30, 60, 120 доз.

Состав

Основным действующим веществом является микронизированный флутиказона фуроат (27,5 мг на 1 дозу).

Спрей Авамис содержит также вспомогательные вещества:

  • Декстрозу (2750 мкг);
  • Целлюлозу диспергируемую с 11% содержанием кармеллозы натрия (825 мкг);
  • Полисорбат (13,75 мкг);
  • Раствор бензалкония хлорида 50% (16,5 мкг);
  • Динатрия эдетат (8,25 мкг);
  • Воду очищенную (до 50 мкл).

Аналоги

Флутиказона фуроат содержится в следующих препаратах с идентичной лекарственной формой и терапевтическим воздействием:

  • Назарел;
  • Фликсоназе.

Фармакологическое действие

Спрей Авамис оказывает противовоспалительное воздействие и принадлежит к группе глюкокортикостероидов местного применения (глюкокортикоид).

Фармакодинамика: флутиказона фуроат представляет собой синтетический трифторированный глюкокортикостероид с высокой аффинностью к рецепторам ГКС.

  • Всасывание. Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени. Неполная абсорбция приводит к несущественному системному воздействию. Интраназальная доза 110 мкг раз в сутки ведет к определению неизмеримой концентрации в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность действующего вещества при дозе 880 мкг трижды в сутки составляет 0,5%;
  • Распределение. Белки плазмы крови связываются с флутиказона фуроатом более чем на 99%;
  • Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока посредством метаболизма в печени. При этом образуется неактивный 17β-карбоксильный метаболит. Данные клинических испытаний показывают, что флутиказона фуроат не расщепляется до флутиказона;
  • Выведение. Метаболиты экскретируют с желчью и выводятся, главным образом, через кишечник.

К особым группам пациентов относятся:

  • Люди пожилого возраста. Концентрация действующего вещества у пожилых пациентов, принимающих Авамис, по отзывам врачей, не выше, чем у молодых;
  • Дети. При интраназальном применении Авамиса в дозе 110 мкг раз в сутки концентрация флутиказона фуроата составляет менее 10 пг/мл. Повышение концентрации у детей младше 6 лет не подтверждено;
  • Пациенты с дисфункцией почек. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику препарата, так как у здоровых людей активное вещество в моче не определяется, а через почки выводится менее 1% метаболитов;
  • Пациенты с дисфункцией печени. Применение 110 мкг флутиказона фуроата у этой группы не вызывает супрессию кортизола, поэтому умеренные нарушения функций печени не должны приводить к клинически значимым симптомам, если назначена стандартная доза препарата.

Количественно определяемые концентрации встречаются у 16% детей младше 12 лет и у 31% пациентов с 12 лет и старше.

Показания к применению

Авамис показан при лечении симптомов круглогодичного или сезонного аллергического ринита, как у взрослых, так и у детей с 2 лет.

Противопоказания

Авамис противопоказан людям с повышенной чувствительностью к активному веществу или другим компонентам спрея.

В связи с тем, что фармакокинетические свойства флутиказона фуроата могут изменяться, больным с тяжелыми поражениями печени следует использовать Авамис с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сведений о применении Авамиса при беременности и лактации недостаточно. Экскреция флутиказона фуроата с грудным молоком не исследовалась. Авамис, по инструкции, следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальную опасность для плода.

Способ применения и дозы

спрей АвамисИнтраназально.

Терапевтический эффект достигается путем регулярного применения препарата. Для исчезновения симптомов может потребоваться 1-2 дня.

Рекомендуемая начальная доза детям 2-11 лет – 1 впрыскивание в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Повышение дозы до 2 впрыскиваний допустимо при длительном отсутствии желаемого эффекта.

Подросткам от 12 лет и взрослым начальная доза составляет 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки. По мере устранения симптомов можно снизить количество препарата до 1 впрыскивания в каждую ноздрю для поддерживающего лечения.

Перед использованием спрея Авамис, следует хорошо встряхнуть флакон, не снимая колпачка.

Для впрыскивания Авамиса, по инструкции, требуется:

  • Держать флакон вертикально;
  • Снять колпачок;
  • Прочистить нос;
  • Наклонить голову;
  • Ввести наконечник в ноздрю и направить его в сторону внешней стенки;
  • Сделать вдох через нос и одновременно нажать пальцем на кнопку;
  • Выдохнуть через рот;
  • Повторить процедуру для другой ноздри;
  • Потереть наконечник салфеткой;
  • Закрыть флакон колпачком.

Передозировка

При интраназальном введении доз, превышающих рекомендованные в 24 раза, в течение более 3 дней, нежелательные системные реакции не наблюдались. Поэтому маловероятно, что при острой передозировке потребуются какие-либо меры, кроме медицинского наблюдения.

Побочные действия

Чаще всего Авамис, по отзывам исследователей, вызывает носовое кровотечение, реже – гиперчувствительность, анафилаксию, сыпь, крапивницу, отек Квинке.

Лекарственное взаимодействие

Клиническое изучение взаимодействия активного вещества и других ЛС не проводилось.

Не рекомендуется одновременное назначение с ритонавиром, поскольку существует потенциальный риск увеличения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Условия хранения

Спрей назальный Авамис следует хранить при температуре не выше 30 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по применению АВАМИС (AVAMIS)

C осторожностью применяется для детей

Спрей назальный дозированный в виде однородной суспензии белого цвета.

1 доза
флутиказона фуроат (микронизированный)27.5 мкг

Вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, полисорбат 80, бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия эдетат, вода очищенная.

120 доз — флаконы с дозирующим устройством (1) — футляры пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат, ГКС для интраназального применения, синтетический трифлуоринатный кортикостероид. Обладает высокой активностью к глюкокортикоидным рецепторам и мощным противовоспалительным действием.

Препарат в разовой дозе 110 мкг вызывает существенное улучшение самочувствия пациента (уменьшение ринореи, улучшение проходимости носовых ходов, уменьшение чиханья, зуда в носу, облегчение глазных симптомов, таких как зуд, жжение, слезотечение и покраснение глаз). Улучшение носовых и глазных симптомов наблюдается через 8 ч после первого введения и сохраняется в течение полных 24 ч после однократного введения препарата.

Авамис улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Фармакокинетика

После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг/сут) C max в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл). Количественно определяемые уровни наблюдались только у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше, у 16% детей после применения препарата в дозе 110 мкг 1 раз/сут и только у 7% детей, принимавших препарат в дозе 55 мкг 1 раз/сут.

При интраназальном введении препарата по 880 мкг 3 раза/сут (общая суточная доза 2640 мкг) абсолютная биодоступность флутиказона фуроата составляет 0.5%.

При достижении C ss в плазме крови флутиказона фуроата имеет большой V d (около 608 л).

Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Метаболизм и выведение

Флутиказон фуроат быстро выводится из плазмы крови (общий клиренс в плазме крови — 58.7 л/ч), главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного 17-карбоксильного метаболита (GW694301X) под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-фторметил карботиоата до 17-карбоксильного кислого метаболита.

Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Показания к применению

  • лечение носовых и глазных симптомов сезонного аллергического ринита и носовых симптомов при круглогодичном аллергическом рините у взрослых и подростков старше 12 лет;
  • лечение носовых симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей от 2 до 12 лет.

Режим дозирования

Авамис предназначен только для интраназального введения.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 2 впрыскивания (55 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, суточная доза — 110 мкг. По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу можно снизить до 1 впрыскивания (27.5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, суточная доза — 55 мкг.

Детям в возрасте от 2 до 11 лет назначают по 1 одному впрыскиванию (27.5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут, суточная доза — 55 мкг. Максимальная суточная доза — 110 мкг, т.е. 2 впрыскивания в каждый носовой ход.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Инструкция по использованию

Авамис находится в стеклянном флаконе, помещенном в пластмассовый футляр.

В футляре есть окно, позволяющее видеть остаток препарата во флаконе. При плотном нажатии кнопки происходит распыление суспензии через наконечник. Наконечник защищен колпачком.

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.

Читать еще:  Какие дешевые антибиотики принимать взрослому при ангине

При первом использовании препарата следует проверить исправность распылителя. Направить наконечник от себя, произвести примерно 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко.

Перед введением необходимо прочистить нос (слегка высморкаться).

Для введения закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцем кнопки для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник и кнопку сухой чистой салфеткой. Надеть защитный колпачок. Не мыть в воде.

Как применять препарат Авамис для носа?

В обзоре рассматриваются свойства флутиказона фуроата — интраназального глюкокортикоида для лечения аллергического ринита у взрослых и детей с 2 лет. Отличительными особенностями ФФ являются высокая и длительная противовоспалительная активность наряду с низкой биодоступностью. Клинические исследования показали, что наряду с назальными препарат стабильно уменьшает выраженность глазных симптомов аллергического ринита и имеет благоприятный профиль безопасности. Усовершенствованная система доставки ФФ позволяет повысить приверженность пациентов к терапии. Терапия аллергического ринита препаратом «Авамис» значительно повышает качество жизни пациентов, восстанавливает дневную активность, ночной сон, работоспособность, снижает медико-социальное бремя заболевания и затраты пациентов на его лечение за счет уменьшения потребности в других лекарственных средствах.

Fluticasone furoate (Avamys): new opportunities in treatment of allergic rhinitis

This article is a review of the efficacy and safety of novel intranasal glucocorticoid — fluticasone furoate in the treatment of allergic rhinitis in adults and children (from 2nd year of life). High anti-inflammatory ability and low systemic bioavailability differentiate fluticasone furoate from another intranasal glucocorticoids. Clinical studies demonstrated that fluticasone furoate effective against both intranasal and ocular symptoms of allergic rhinitis. Novel delivery system is designed to meet the needs of patients. Avamys allows to improve quality of life, daily activities and reduce allergic rhinitis burden.

Введение

Аллергический ринит (АР) является одним из наиболее часто встречающихся заболеваний, поражающих от 10 до 40% населения в различных странах мира [1, 2]. Значимость проблемы аллергического ринита объясняется его существенным влиянием на качество жизни пациентов, развитие других болезней ЛОР-органов (синусита, среднего отита, евстахеита и др.), связь с развитием бронхиальной астмы, что в свою очередь объясняет высокие затраты, связанные с этим заболеванием. Только непрямые затраты, обусловленные АР, в США достигают 9,7 млрд долларов в год, в Швеции — 2,7 млрд евро в год [3].

Клиническими проявлениями АР являются назальные (зуд, чихание, ринорея, заложенность носа) и глазные (зуд, покраснение, слезотечение, ощущение песка в глазах) симптомы. В ряде эпидемиологических исследований было показано, что признаки поражения глаз имеются более чем у 70% больных АР [4]. Глазные симптомы существенно снижают качество жизни и работоспособность пациентов, а также повышают стоимость терапии [5, 6]. Одной из причин их возникновения является назо-окулярный рефлекс, возникающей в результате стимуляции парасимпатических нервов медиаторами аллергического воспаления слизистой полости носа [7, 8].

Несмотря на широкий арсенал методов терапии АР, ее результаты часто остаются неудовлетворительными. Телефонный опрос 2500 больных АР в США показал, что лишь 49% из них полностью удовлетворены проводимым лечением. Причиной отказа от терапии в 37% случаев явилось отсутствие эффекта, в 35% — снижение эффективности со временем, в 32% — отсутствие эффекта в течение 24 часов и в 25% — побочные реакции [9]. Эти данные свидетельствуют о необходимости совершенствования фармакотерапии аллергического ринита.

Согласно международным и отечественным клиническим рекомендациям, интраназальные глюкокортикостероиды (ИнГКС) относятся к основному классу препаратов для лечения АР (рис. 1). Настоящая статья посвящена недавно зарегистрированному в России ИнГКС флутиказона фуроату (Авамису) для терапии АР у взрослых и детей с 2 лет.

Фармакологические свойства флутиказона фуроата (ФФ)

Флутиказона фуроат (ФФ) — это синтетический трифторированный глюкокортикоид с наиболее высокой аффинностью и селективностью к глюкокортикоидному рецептору среди всех существующих препаратов этой группы (рис. 2). Он представляет собой комбинацию молекулы флутиказона и 17-α фуроатного эфира, которые обеспечивают его основные свойства (рис. 3). Хотя ФФ структурно похож на флутиказона пропионат (ФП), они различаются химическими и фармакологическими свойствами. Ни один из препаратов не метаболизируется в печени до флутиказона. Они инактивируются ферментом CYP3A4 системы Р450 с преобразованием 17b-фторметилтиоэфирной группы и получением в итоге различных неактивных метаболитов [10, 11].

Интенсивный печеночный метаболизм и высокий уровень связывания с белками плазмы (>99%) объясняют низкую биодоступность ФФ при интраназальном введении (рис. 3). Интраназальное введение флутиказона фуроата в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к определению измеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). В ходе исследований по оценке биодоступности на здоровых добровольцах общая суточная доза флутиказона фуроата составляла 2640 мкг, что в 24 раза больше рекомендованной, однако, даже несмотря на это, биодоступность была минимальной и составила менее 0,5% [15].

Особенностью ФФ является его высокая тропность к легочной ткани и эпителию слизистой оболочки носовой полости, а также хорошая растворимость в назальном секрете. Он характеризуется высокой внутриклеточной аккумуляцией и низкой скоростью выхода из клетки [10].

Благодаря наличию у флутиказона фуроата эфирной группы, которая взаимодействует с 17-α липофильным сайтом глюкокортикоидного рецептора, молекула характеризуется высоким сродством к рецептору, быстрой ассоциацией и медленной диссоциацией. Высокая аффинность к глюкокортикоидному рецептору и длительное персистирование в тканях объясняют высокий противовоспалительный потенциал ФФ [10, 19].

Клинические исследования эффективности и безопасности флутиказона фуроата при аллергическом рините.

Авамис является хорошо изученным препаратом, с которым проводилось большое число доклинических и клинических исследований.

При выборе оптимальной дозы ФФ (оценивались 55 мкг, 110 мкг, 220 мкг, 440 мкг/сутки) у больных сезонным аллергическим ринитом (САР) наиболее эффективной и безопасной оказалась доза 110 мкг 1 раз в сутки [20].

Программа испытаний при САР в США и европейских странах (в том числе и в России), состояла из 4 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований у 1142 пациентов старше 12 лет, которым в период пыления растений назначался ФФ в течение 2 недель в дозе 110 мкг 1 раз в сутки [21]. Оценка суммарной тяжести 4 назальных (зуд, чихание, ринорея, заложенность носа) и 3 глазных (зуд/жжение, слезотечение, гиперемия) симптомов проводилась утром, вечером и непосредственно перед приемом следующей дозы препарата.

Во всех исследованиях было показано, что ФФ по сравнению с плацебо уменьшал выраженность всех назальных, глазных симптомов и повышал качество жизни у пациентов с САР. Препарат начинал действовать через 8 часов, и его эффект сохранялся в течение суток. Профиль нежелательных явлений был одинаков в группе активного лечения и плацебо, за исключением кровянистых выделений из носа, которые встречались несколько чаще при лечении ФФ, однако частота их появления была такой же, как и при использовании других ИнГКС [21].

Результаты, полученные у взрослых и подростков, оказались сопоставимы с данными двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования у детей с САР в возрасте от 2 до 11 лет, которые получали ФФ в дозах 55 мкг и 110 мкг 1 раз в сутки в течение 2 недель [22].

Установлено, что уменьшение выраженности глазных симптомов у больных САР связано с высокой местной противовоспалительной активностью ФФ и его способностью подавлять назо-окулярный рефлекс, обусловленный активацией парасимпатических нервов медиаторами воспаления в слизистой оболочке носа [23]. Мета-анализ 35 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований показал, что среди всех ИнГКС только ФФ достоверно продемонстрировал стабильную эффективность в отношении глазных симптомов у пациентов САР, имеющих сенсибилизацию к пыльце деревьев, трав и сорняков [24].

Эффективность и безопасность ФФ при круглогодичном аллергическом рините (КАР) оценивалась у взрослых, подростков (12 лет и старше) и детей (2-11 лет) в течение 4-12 недель в нескольких многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. По сравнению с плацебо препарат достоверно снижал выраженность назальных, глазных симптомов и увеличивал носовую скорость вдоха. Частота побочных эффектов в группе ФФ оказалась такой же, как при использовании плацебо. Не было выявлено отрицательного влияния ФФ на продукцию кортизола, внутриглазное давление и прозрачность хрусталика [25-28].

Читать еще:  Как принимать сироп «Аскорил»?

Изучение безопасности ФФ при КАР осуществлялось в течение 12 месяцев в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 806 пациентов (12 лет и старше) из 75 центров 13 стран мира [29]. Для оценки безопасности проводились исследования 24-часовой экскреции кортизола, офтальмоскопия и измерение внутриглазного давления, регистрация ЭКГ, риноскопия, клинические лабораторные анализы и определение концентрации ФФ в крови. Исследование эффективности включало определение суммарной тяжести назальных симптомов.

Частота нежелательных явлений в группах активного лечения и плацебо была сопоставимой, за исключением кровянистых выделений из носа, которые встречались несколько чаще у больных, получавших ФФ. Не выявлено различий между остальными параметрами безопасности у пациентов 1-й и 2-й групп. Концентрацию ФФ в крови определить не удалось. Выраженность назальных симптомов в группе активного лечения была значительно меньшей, чем у пациентов, получавших плацебо.

Влияние некоторых ИнГКС (беклометазона и будесонида) на скорость роста у детей диктует включение в программу исследований новых стероидных препаратов оценку их эффектов на опорно-двигательный аппарат. Проведенные исследования с флутиказона фуроатом (110 мкг 1 раз в сутки) не выявили его влияния на скорость роста детей с САР и КАР [30].

Фармакоэпидемиологические исследования флутиказона фуроата

Высокая стоимость лечения АР обуславливает значительное экономическое бремя этого заболевания на бюджет системы здравоохранения и пациента.

В крупном фармакоэпидемиологическом исследовании (анализировались данные, полученные у 793 349 пациентов) было показано, что стоимость лечения ФФ по сравнению с другими ИнГКС достоверно ниже (

на 5-6 долларов США на больного за 60 дней). Это связано со снижением (на 21%) потребности пациентов в других препаратах из-за уменьшения выраженности не только назальных, но глазных симптомов АР [31].

Системы доставки ингаляционных глюкокортикостероидов

Улучшение систем доставки ИнГКС является одним из направлений повышения приверженности пациентов к проводимому лечению и, в конечном счете, совершенствования лечения АР.

Опрос 7000 пациентов со средней тяжестью и тяжелым АР в США показал, что менее 50% считают существующие системы доставки легкими для использования [32]. Их основными недостатками были названы:

1. Неприятный вкус и запах.

2. Отсутствие информации об остатке препарата в резервуаре.

3. Трудность нажатия на баллон, особенно для пожилых и детей.

4. Длинный и ригидный наконечник, что вызывает боль и кровотечение при ингаляции.

5. Распыление препарата в виде струи, вызывающее дискомфорт, переполнение носа и затекание препарата в глотку.

6. Большие размеры.

7. Необходимость активации перед регулярным использованием.

Разработанное новое устройство состоит из резервуара с дозирующей помпой, помещенного во внешний контейнер. Инновационная система доставки обеспечивает стабильность и физиологическое распределение препарата в носовой полости, удобство применения и достоверно повышает приверженность пациентов к терапии. Она получила в 2008 году золотую награду Medical Design Excellence Awards за блестящую разработку устройства, ориентированного на потребности пациента. Основные преимущества этой инновационной системы суммированы на рис. 4.

Разработка устройства для интраназального введения ФФ происходила в течение 2 лет. Проводилось тестирование 5 систем с последующим интервью пациентов и врачей о достоинствах и недостатках каждой из них.

Пациенты отмечали легкость использования системы доставки препарата «Авамис», удобный аппликатор и надежность по сравнению с предшествующими системами интраназального введения препаратов [31]. По результатам рандомизированного двойного слепого многоцентрового исследования оказалось, что большинство пациентов с САР и КАР отдают предпочтение новому назальному спрею «Авамис» по сравнению с флутиказона пропионатом [33].

Заключение

Таким образом, недавно зарегистрированный в России ИнГКС флутиказона фуроата (Авамис) обладает выраженной противовоспалительной активностью, а также способностью наряду с назальными стабильно уменьшать выраженность глазных симптомов АР. Благоприятный профиль безопасности и усовершенствованная система доставки позволяют повысить приверженность пациентов к терапии. Терапия аллергического ринита препаратом «Авамис» значительно повышает качество жизни пациентов, восстанавливает дневную активность, ночной сон, работоспособность, снижает медико-социальное бремя заболевания и затраты пациентов на его лечение за счет уменьшения потребности в других лекарственных средствах. Внедрение ИнГКС, обладающих высокой эффективностью при оптимальном профиле безопасности в клиническую практику поможет улучшить качество лечения и качество жизни пациентов с АР.

А.В. Емельянов, И.В. Цуканова

Санкт-Петербургская медицинская академия последипломного образования

Емельянов Александр Викторович — заведующий кафедрой пульмонологии с курсом аллергологии

Данная статья подготовлена при финансовой поддержке компании ГлаксоСмитКляйн.

Флутиказон фуроат (Авамис)— новый интраназальный глюкокортикоид для лечения аллергического ринита

Авамис спрей назал. 27,5мкг/доза фл. 120доз

Авамис спрей назал. 27,5мкг/доза фл. 120доз

Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.

  • Основная информация

Круглосуточная поддержка клиентов

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. флютиказона фуроат — синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика. Флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что обусловливает очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме крови, которая не может быть измерена (10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флютиказона фуроата при применении 880 мкг 3 раза в сутки (общая суточная доза — 2640 мкг) составляет 0,5%.

Уровень связывания флютиказона фуроата с белками плазмы крови 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.

Флютиказона фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс — 58 л/ч) из системной циркуляции, в основном путем печеночного метаболизма при участии фермента CYP 3A4 цитохрома P450 до неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флуорометилкарботионата до метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и в/в применения, в основном с калом с признаками экскреции флютиказона фуроата и его метаболитов в желчи. После в/в применения Т½ — 15,1 ч. Уровень экскреции с мочой составляет около 1 и 2% после перорального и в/в применения соответственно.

Показания

Симптоматическое лечение аллергических ринитов.

Применение

Авамис применяют только интраназально.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: рекомендуемая начальная доза — по 2 впрыскивания (27,5 мкг на 1 впрыскивание) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающая доза препарата может быть снижена до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).

Дети в возрасте 6–11 лет: рекомендуемая начальная доза — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг). В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг) доза может быть повышена до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита дозу снижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 55 мкг).

У пациентов пожилого возраста применяют те же дозы, что и у взрослых.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность не требует коррекции дозы.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат необходимо применять регулярно, что и следует сообщить пациенту. Начало действия наблюдается через 8 ч после первого применения, максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом воздействия аллергена.

Правила пользования назальным спреем. Назальный дозированный спрей состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, который закрывает наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижней части корпуса расположены маленькие отверстия, сквозь которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую спрей подается через распылитель.

Читать еще:  Как правильно полоскать горло Хлоргексидином

Перед первым применением (и если препарат не применяли в течение 1 мес) следует проверить устройство:

  • тщательно встряхивать закрытый флакон на протяжении приблизительно 10 с (не снимая защитный колпачок);
  • снять колпачок, потянув его вверх, слегка нажимая пальцами с обеих сторон;
  • сильно нажать на дозирующую кнопку (не менее 6 раз) для высвобождения достаточного количества спрея в воздух.

Перед каждым применением необходимо очистить носовые ходы, слегка встряхнуть спрей и выполнить следующие действия:

  • слегка наклонить голову вперед;
  • держа спрей вертикально, осторожно поместить распылитель в один носовой ход;
  • направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределилось в полости носа;
  • вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе для распыления спрея в полости носа;
  • следует избегать попадания спрея в глаза; если это случилось, промыть глаза водой;
  • вынуть наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом.

Для введения спрея в другой носовой ход процедуру повторяют в той же последовательности.

Всегда после применения закрывают устройство защитным колпачком.

После каждого использования наконечник распылителя и защитный колпачок протирают чистой сухой тканью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

Побочные реакции распределены по частоте на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 1/10), нечасто (≥1/1000 и 1/100), редко (≥1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000).

Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовые кровотечения; часто — язвы на слизистой оболочке носа. Носовые кровотечения обычно были легкой или умеренной степени. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при продолжительном применении (6 нед), чем при применении до 6 нед. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 нед случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, где применялся флютиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо. Нечасто — боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу. Очень редко — перфорация носовой перегородки.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — транзиторные нарушения зрения.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: частота неизвестна — задержка роста.

Особые указания

Не рекомендуют применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышением риска возникновения системного влияния флютиказона фуроата.

Превышение рекомендуемой дозы интраназальных ГКС может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В период стресса или планового хирургического вмешательства учитывают необходимость дополнительного применения системных ГКС при наличии признаков превышения рекомендуемой дозы ГКС. Применение 110 мкг/сут флютиказона фуроата не ассоциируется с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флютиказона фуроата снижают до минимальной эффективной. Как и при применении других интраназальных ГКС, в случае сопутствующего применения любых других видов терапии кортикостероидами учитывают их общее системное влияние.

При применении назальных ГКС возможно возникновение системного эффекта, особенно при применении препаратов в высоких дозах на протяжении длительного времени. Вероятность возникновения такого эффекта меньше, чем при применении пероральных ГКС и варьирует в зависимости от разных ГКС и индивидуального ответа пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адреналовую супрессию, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже — ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Применение назальных и ингаляционных ГКС может вызвать развитие глаукомы и/или катаракты. Поэтому пациенты с нарушением зрения или повышенным внутриглазным давлением, глаукомой и/или катарактой должны находиться под пристальным наблюдением.

При лечении детей интраназальными ГКС в рекомендуемых дозах наблюдали случаи задержки роста. По данным клинического исследования по оценке скорости роста детей препубертатного возраста, которые принимали 110 мкг флютиказона фуроата 1 раз в сутки в течение 1 года, наблюдалась разница в скорости роста −0,27 см в год по сравнению с группой, принимающей плацебо. Рекомендуется регулярно измерять рост детей при длительной терапии интраназальными ГКС. При задержке роста ребенка терапию следует пересмотреть с целью снижения дозы, если возможно — до минимальной эффективной для контроля над симптомами заболевания.

Период беременности и кормления грудью. Данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью недостаточно. Флютиказона фуроат применяют в этот период только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

При интраназальном применении флютиказона фуроата в максимальных рекомендованных дозах (110 мкг/сут) достигается концентрация, которая в целом не поддается измерению, поэтому ожидаемый потенциал репродуктивной токсичности является очень низким. Проникновение флютиказона фуроата в грудное молоко человека не изучали.

Данных о влиянии на фертильность человека нет.

У детей в возрасте младше 6 лет применять Авамис не рекомендуют, поскольку эффективность и безопасность применения препарата пациентами этой возрастной категории не установлены..

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами маловероятна.

Взаимодействия

Флютиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома р450 3а4.

Согласно результатам применения другого ГКС — флютиказона пропионата, который также метаболизируется CYP 3A4, не рекомендуется его сочетанное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флютиказона фуроата.

Применять флютиказона фуроат в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 следует с осторожностью в связи с усилением системного влияния флютиказона фуроата. В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказона фуроата с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флютиказона фуроата в плазме крови поддается измерению, было большим в группе, применяющей кетоконазол (6 на 20), по сравнению с группой, получавшей плацебо (1 на 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимого различия в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих 2 группах.

Данные по изучению ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флютиказона фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинических исследований по изучению взаимодействия флютиказона фуроата и других лекарственных средств не проводили.

Передозировка

По данным клинических исследований при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки на протяжении 3 дней побочных эффектов не отмечено. маловероятно, что в случае острой передозировки необходимо будет другое лечение, кроме медицинского наблюдения.

Условия хранения

При температуре ≤30 °c. не хранить в холодильнике. не замораживать. после первого открытия срок годности 2 месяца.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.

Полную инструкцию по медицинскому применению препарата Вы можете получить, обратившись в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, Киев, просп. Павла Тычины, 1В, тел.: (044) 585–51–85, www.ua.gsk.com. Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585–51–85 или e-mail: oax70065@gsk.com, сообщить о жалобе на качество препарата Вы можете по тел.: (044) 585–51–85, +38 (050) 381–43–49 или е-mail: ua.complaints@gsk.com. Торговые марки принадлежат или используются по лицензии группой компаний GSK.

©2018 Группа компаний GSK или их лицензиар.

Описание товара заверено производителем Глаксо.

Обратите внимание!

Описание препарата Авамис спрей назал. 27,5мкг/доза фл. 120доз на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector